南方大斑蝥主含斑蝥素(ca-ntharidinC10H12O4)0.427%~1.452%。此外,尚含脂肪油12%、树脂、蚁酸、色素等。黄黑小斑蝥含斑蝥素0.564%~2.163%。斑蝥素是抗癌有效成分,也是芫青科昆虫特有的防御攻击物质。
斑蝥素为无色结晶,不溶于冷水,微溶于热水,溶于丙酮、氯仿。熔点218℃。约在110℃(12mmHg,3mm~5mm距离)可升华。
斑蝥素即斑蝥酸酐,具强臭及发泡性,一部分以镁盐形式存在,均存在于软组织中,由足的关节处分泌。
南方大斑蝥除去头、足和翅的虫体含磷23.785mg/g,镁7.114mg/g,钙1.691mg/g,并含铁、铝、锌、铬、锰、镉、锶和铜元素。全虫及头、足、翅等部分也含有一定量的上述元素和铅元素。《中华人民共和国药典》(1995年版)要求,本品含斑蝥素不得少于0.35%。[6]
取本品粉末3g,加氯仿20ml,振摇,浸泡2小时,滤过,滤液蒸干,残渣用石油醚(30~60℃)洗3次,每次5ml,小心倾去上清液,残渣加氯仿1ml使溶解,作为供试品溶液。另取斑蝥素对照品,加氯仿制成每1ml含5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-丙酮(98:2)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以0.1%溴甲酚绿乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【含量测定】照气相色谱法(附录ⅥE)测定。
色谱条件与系统适用性试验以甲基硅橡胶(SE-30)为固定液,涂布浓度为3.5%;柱温为175℃±10℃。理论板数按斑蝥素峰计算应不低于2600。
对照品溶液的制备取斑蝥素对照品适量,精密称定,加氯仿制成每1ml含1mg的溶液,即得(必要时可稀释)。
供试品溶液的制备取本品粗粉约1g,精密称定,置具塞锥形瓶中,加氯仿30ml,振摇15分钟,放置6小时,滤过,滤液置50ml量瓶中,用氯仿洗涤残渣与滤纸,洗液滤入同一量瓶中,加氯仿至刻度,摇匀,即得。
测定法分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各2μl,注入气相色谱仪,计算,即得。
本品含斑蝥素(C10H12O4)不得少于0.35%。
【炮制】生斑蝥:除去杂质。
米斑蝥:取净斑蝥与米拌炒,至米呈黄棕色,取出,除去头、翅、足。每10kg斑蝥,用米2kg。
【性味】辛,热;有大毒。
【归经】归肝、胃、肾经。
【功能主治】破血消癓,功毒蚀疮,引赤发泡。用于癓瘕肿块,积年顽癣,瘰疬,赘疣,痈疽不溃,恶疮死肌。
【用法用量】0.03~0.06g,炮制后多入丸散用。外用适量,研末或浸酒醋,或制油膏涂敷患处,不宜大面积用。
注意本品有大毒,内服慎用,孕妇禁用。
【贮藏】置通风干燥处,防蛀。[7]
【选方】
①治痈疽,拔脓,痈疽不破,或破而肿硬无脓:斑蝥为末,以蒜捣膏,和水一豆许贴之,少顷脓出,即去药。(《仁斋直指方》)②治疔肿:斑猫一枚,捻破,然后以针画疮上,作米字,以封上。(《备急方》)③治干癣积年生痂,搔之黄水出,每逢阴雨即痒斑蝥半两,微炒为末,蜜调敷之。(《外台秘要方》)④治牛皮癣:斑蝥一个,甘遂一钱。共研细末,以醋调和,日擦数次。(《吉林中草药》)⑤治颜面神经麻痹:斑蝥一个。研细,水调贴颊上,向左歪斜贴右侧,向右歪斜贴左侧。起泡即取去。(《山东中草药手册》)⑥治急性扁桃体炎,急性咽、喉炎:斑蝥适量。研末,取少许放清膏药中心,如是扁桃体炎贴患侧颈外压痛处,如是咽、喉炎贴两侧人迎穴,待皮肤起泡(约三至四小时),即可揭去。起泡处用酒精消毒,再用消毒过的针刺破水泡,放出液体,涂上红汞,外盖纱布,用胶布固定。(《河北中药手册》)⑦治疟疾:斑蝥七只,麻黄、雄精各一钱二分,朱砂半钱。共研细末,每次用一至三分,调放在膏药上,贴头颈项第二骨节处。(《浙江中医杂志》(7):39,1959)⑧治剧烈头痛:斑蝥(去头、足)三至五个。研末布包,贴痛处。起泡后.用针刺破。使水流出。(江西《草药手册》)⑨治疣痣黑子:斑蝥三个,人言少许。以糯米五饯,炒黄去米,入蒜一个,捣烂点之。(《纲目》)⑩治耳卒聋:斑猫二枚(去翅、足,炒黄),巴豆一枚(去心、皮,生用)。同研令匀,绵裹塞耳中。(《圣惠方》)⑾治大人小儿瘰疬内消方:斑猫一两,去翅、足,用粟米一升,同斑猫炒令米焦黄,去米不用,细研,入于薄荷末四两,同研令匀,以乌鸡子清丸如绿豆大。空心腊茶下一丸,加至五丸,却每日减一丸,减至一丸后,每日服五丸。(《经验方》)⑿治一切瘘:斑猫三十枚(去头、足、翅,糯米拌炒令米黄),蜥蝎三枚(炙令黄),地胆四十枚(去头,足、翅,糯米拌炒令米黄)。搀罗为末,炼蜜和丸,如黑豆大。每日空心及晚食后,以温酒二十丸。(《圣惠方》)⒀治疯狗咬伤:斑蝥三七枚,去头、翘、足,先以七枚,用糯米一勺,略炒过,去斑蝥;别以七枚,如前炒,色变复去之;别以七枚如前,至青烟为度,去蝥,只以米为粉。用冷水入清油少许,空心调服,须臾再进一服,以小便利下毒物为度;如不利,再进。利后肚疼,急用冷水调青靛服之,以解其毒,否则有伤。黄连水亦可解之。但不宜服一切热物也。(《医方大成论》)⒁治经候闭塞及干血气:斑猫十个(糯米炒),桃仁四十九个(炒),大黄五钱。共为细末,酒糊为丸,如桐子大。空心酒下五丸,甚者十丸。如血枯经闭者,用四物汤送下。(《济阴纲目》斑猫通经丸)⒂治血疝便毒,不拘已成未成,随即消散:斑蝥三个(去翅、足,炒),滑石三钱(同研)。分作三服,空心白汤下,日一服,毒从小便出,如痛,以车前、木通、泽泻、猪苓煎饮。(李杲·破毒散)[展开]
【临床应用】
①治疗风湿痛、神经痛等用斑蝥贴敷穴位治疗四肢关节、腰背部的风湿痛(包括职业性良性关节炎、肌纤维炎、风湿性关节炎、因神经血管疾病或外伤而引起的关节疼痛等)及神经痛(肋间神经痛、三又神经痛、手术或外伤瘢痕区的反射性神经痛等)、传染性肝炎恢复期的肝区痛等,均有一定的近期疗效。据数百例的观察,有效率在90%以上。大多数患者经1~3次治疗后,症状即消失或有不同程度的改善,尤以对急性风湿痛疗效显著。对增生性关节炎无明显效果,对有明显不可逆性的关节病变亦不适用。用法:取斑蝥12.5克、雄黄2克;或斑蝥50克、雄黄5克,共研细末,加蜂蜜适量,制成粒状备用。用时按针灸取穴原则选定穴位,然后取绿豆大小的圆粒,置于2平方厘米的胶布中央、贴于选定的穴位上。四肢躯干部位的穴位,一般在24小时后揭去。穴位的皮肤上可出现绿豆大小的微黄色透明小水泡,无明显疼痛,有时周围略痒。水泡通常在4~7日内结痂脱落。1次以敷贴1~3个穴位为宜,多则不超过5个穴位,以便有可能交错地进行第2、3次治疗。一般隔3~6天治疗1次,3~5次为一疗程。每疗程后可休息2~4天。亦可将斑蝥去头足后研成细末,以少许置膏药中心,贴于疼痛关节处,24小时后揭去,局部即发生银杏大小之水泡,以消毒针尖刺破,挤出液体,敷料覆盖。斑蝥敷贴于穴位上,起到一种"微面积的化学性烧伤性刺激"作用。这种刺激首先作用在皮肤的神经感受器上,通过复杂的神经反射机理而达到止痛及治病的目的。②治疗颜面神经麻痹取斑蝥粉0.2克,置于药油摊得较薄的膏药中心处,然后贴在病侧的太阳穴上(嘴歪向左侧贴在右侧,歪向右侧贴在左侧)。1昼夜后局部发泡,刺破后揩干渗液(防止流入眼内及附近皮肤上),隔2~3日再贴,直至痊愈。局部发泡有感染时,待痊愈后再贴。治疗过程中忌饮酒。据近千例的观察,一般在用药后4~7日内口眼歪斜即渐减轻,10~14日可望痊愈。③治疗肝癌从斑蝥中提取的斑蝥素,对普通型原发性肝癌前期有一定疗效,表现为治疗后癌块缩小,自觉症状改善,生存时间延长。但对黄疸、腹水型肝癌的疗效较差。据35例、15例、32例原发性肝癌的治疗结果,总有效率分别为74%、80%和72%。另有5例治疗后,1例临床治愈;2例病情一度好转,最后死于肝功能衰竭;另2例病情明显改善。用法:内服斑蝥素片或胶囊(每片或每粒含斑蝥素1毫克),每次1片(粒)。开始每日1次,待适应后可增加到2~3次,同时多饮绿茶解毒。并配合应用中草药,大部分病例加用小剂量化疗。此外,有用斑蝥原生药制成药片治疗肺癌、肝癌、乳房癌、宫颈癌,用斑蝥烧鸡蛋(鸡蛋叩一小孔,放入去头、足、翅的斑蝥1~3只,再用纸和泥糊好,置于火上烤熟,只吃鸡蛋,每天1只)治疗肝癌、胃癌?均获得一定疗效。服用斑蝥制剂后的副反应,主要表现在消化道和泌尿系统方面。如口腔、咽部粘膜充血、灼痛或溃疡;心窝部不适,甚或恶心呕吐,食欲减退,腹泻;尿颊、尿痛,甚或血尿。有时可出现四肢、面部麻木,或心率减隆,或暂时性血压升高等神经系统和心血管系统方面的反应。一般反应轻者不一定停药,多饮绿茶或对症处理即可缓解;泌尿系统症状严重者,应该停药数天。个别病例服药后心电图提示心肌损害,所以在服药期间应注意心脏情况。④治疗神经性皮炎一斑蝥15克,浸入70%酒精100毫升中,1周后取浸液涂患处。涂药后数小时,局部即发生水泡,用针刺破,敷料包扎,3~4天后即结痂脱落而愈。如病灶部仍有苔藓样变,可再次涂药,直至病变组织脱尽为上。一般涂药1~3次。亦可结合用0.25%普鲁卡因于病灶周围封闭。单用斑蝥酊外涂治疗24例,除1例中断治疗外,均获痊愈。加用普鲁卡因封闭治疗54例,除2例结果不明外,亦均治愈。二斑蝥2克,浸入65度烧酒100毫升中,7昼夜后取其上清液涂于患处,每日1~2次。30例患者经15~50天治疗后,痊愈25例,显著进步或进步者4例,无效1例。涂药后起泡者7例。治愈病例中,18例随访半年以上,有8例复发,但病情较原来为轻,经再涂药,很快又趋治愈。认为斑蝥酒有良好的止痒作用,可以阻断因搔痒而引起的恶性循环,使已紊乱的大脑皮质机能得到调整,并消除因搔抓对皮肤的刺激;同时,斑蝥酒的引赤作用,可以加速局部血循环,促进新陈代谢,从而改善局部营养,使苔藓比的病理组织吸收消退。⑤治疗斑秃取斑蝥40只,闹羊花40朵,骨碎补40片(每片约2分厚),浸于95%酒精500毫升内,5天后取澄清液涂擦患处,每天1次。擦药前,先用土大黄、一枝黄花煎洗患处。据24例经1个月以上的治疗观察,其中显效及好转者9例,控制发展者11例。⑥治疗传染性疣取斑蝥12.5克,雄黄2克,研粉,加蜂蜜适量,调制成膏。同时先将疣之角化层削去,以碘酒消毒,然后取相当疣大小之斑蝥膏,用手指搓成扁圆状置于疣面,以胶布固定。经10~15小时,患部即起水泡,疣便浮离皮肤。治疗10例,均痊愈。[展开]
【宜忌】
有剧毒,内服宜慎;体弱及孕妇忌服。①《本草经集注》:"马刀为使。畏巴豆、丹参、空青。恶肤青。"②《日华子本草》:"恶豆花。入药除翼、足,熟炒用,生即吐泻人。"③《本草衍义》:"妊身人不可服,为能溃人肉。治淋药多用,极苦人,尤宜斟酌。"④《纲目》:"恶甘草。"