果实含黄酮甙、内酯、生物碱、有机酸等。黄酮甙中有橙皮甙、柚皮芸香甙、异樱花素-7-芦丁糖甙、柚皮素-4'-葡萄糖甙-7-芦丁糖甙、柚皮甙、柠檬素-3-β-P-葡萄糖甙和O-D-木糖基牡荆素。内酯中有双内酯苦味成分柠檬苦素即黄柏内酯及其衍生物柠檬苦素酸单内酯。生物碱为那可汀。有机酸中主要为柠檬酸和苹果酸。另含根皮酚-β-D-葡萄糖甙及糖类、维生素、钙、磷、铁等。
果皮还含挥发油1.5~2%,其主要成分为正癸醛、柠檬醛、柠檬烯和辛醇等。