黄花蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显着抗疟作用。体内试验表黄花蒿明,黄花蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,而对红细胞外期和红细胞前期无效。黄花蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原黄花蒿素琥珀酸钠水剂,是治疗凶险型疟疾的理想剂型。黄花蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,连续3天,皮肤外搽,治疗猴疟均有不同程度疗效。5、10mg/kg,2次/天,连续10天,皮肤外搽即可使猴疟转阴。加入适量促透氮酮,可提高抗疟作用。脱羰黄花蒿素和碳杂脱羰黄花蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫K173株的ED50和ED90分别为12.6mg/kg和25.8mg/kg。体外试验表明,黄花蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。黄花蒿素、蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫的IC50分别为75.2,29.4.和43.2nmol/L。黄花蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株(包括抗氯喹株)有抑制作用。
黄花蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。黄花蒿挥发油在0.25%浓度时,对所有皮肤癣菌有抑菌作用,在1%浓度时,对所有皮肤癣菌有杀菌作用。黄花蒿素有抗流感病毒的作用。黄花蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌,甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。黄花蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
黄花蒿果实黄花蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及黄花蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显着抗疟作用。体外培养提示,黄花蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。电镜观察证明,黄花蒿素主要作用于疟原虫红细胞内期无性体的膜相结构,首先作用于食物色膜、表膜和线粒体膜,其次是核膜和内质网。此外对核内染色体亦有影响。由于食物泡膜发生变化,阻断了疟原虫摄取营养的早期阶段,使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿,形成自噬泡,并不断排出体外,使泡浆大量损失,内部结构瓦解而死亡。黄花蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点,尤其适于抢救凶险性疟疾,但复燃率高。此外,黄花蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。
用蒸馏法制备的黄花蒿注射液,对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。黄花黄花蒿蒿与金银花组方,利用蒸馏法制备的青银注射液,对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家免,有比单味黄花蒿注射液更为显着的退热效果,其降温特点迅速而持久,优于柴胡和安痛定注射液对照组。金银花与黄花蒿有协同解热作用。5.免疫作用:用小鼠足垫试验、淋巴细胞转化试验、兔疫特异玫瑰花试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察黄花蒿素的免疫作用,发现黄花蒿素对体液免疫有明显的抑制作用,对细胞免疫有促进作用,可能具有免疫调节作。黄花蒿素、蒿甲醚有促进脾TS细胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚对Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴细胞亦有明显抑制作用。亦明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量。降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射黄花蒿素50-100mg/kg能显着提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指数(1.58-1.91)。黄花蒿素还可提高淋巴细胞转化率,促进细胞免疫作用。黄花蒿琥酯可促进Ts细胞增殖,抑制TE细胞产生,阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。
兔心灌注表明,黄花蒿素可减慢心率,抑制心肌收缩力,降低冠脉流量。静脉注射有降血压作用,但不影响去甲肾上腺素的升压反应,认为主要系对心脏的直接抑制所改。静脉注射20mg/kg黄花蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常。
黄花蒿琥酯能显着缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。黄花蒿素对实验性矽肺有明显疗效。蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。