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药用价值

药材简述 

贮藏

置通风干燥。

注意事项

药性润而不燥,无论寒湿、湿热、痹证新久,皆可应用。在配伍方面常与防风、羌活、独活、桑枝等同用。此外,秦艽还常与祛风解表药同用,治疗表证枝体酸痛之症。治疗湿热黄疸,常与茵陈、茯苓、泽泻等配伍。治疗骨蒸潮热,常与鳖甲、知母、地骨皮等配伍。 

生药鉴定

药材性状

呈类圆柱形,上粗下细,扭曲不直,长10~30cm,直径1~3cm。表面黄棕色或灰黄色,有纵向或扭曲的纵皱纹,顶端有残存茎基及纤维状叶鞘。质硬而脆,易折断,断面略显油性,皮部黄色或棕黄色,木部黄色。气特异,味苦、微涩。 

化学成份

根含秦艽碱甲即是龙胆碱(gentian-ine),秦艽碱乙即是龙胆次碱(gentianidine),秦艽碱丙(gentianal),龙胆苦甙(gentiopicroside),当药苦甙(swertia-marin)。另有报道,秦艽根主含龙胆苦甙,在提取分离时,龙胆苦甙与氨水作用转化为龙胆碱和秦艽碱丙等生物碱。近有报道,秦艽根含龙胆苦甙,褐煤酸(montanic acid),褐煤酸甲酯(methyl montanate),栎瘿酸(roburic acid),α-香树脂醇(α-amyrin),β-谷甾醇(β-sitosterol),β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙(β-sitos-terol-β-D-glucoside)。 

理化鉴别

(1)取秦艽粗粉2g,加氯仿-甲醇-浓氨试液(75:25:5)混合液30ml,浸泡2 小时,滤过,滤液置水浴上浓缩至约1ml,加1mol/L盐酸溶液2ml,继续蒸去氯仿,放冷,滤过。取滤液分置二支试管中,一管加碘化汞钾试液,即生成淡黄白色沉淀;另一管加碘化铋钾试液,即生成棕红色沉淀。 

(2)取秦艽横断面,置紫外光灯(365nm)下观察,显黄白色或金黄色荧光。 

含量测定

对照高效液相色谱法测定。

色谱条件与系统适用性试验:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(1:4)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。 

对照品溶液的制备:精密称取龙胆苦苷对照品适量,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,即得。 

供试品溶液的制备:取秦艽粉末(过三号筛)约0.5g〔同时另取一份测定水分〕,精密称定,加甲醇20ml,加热回流30分钟,放冷,滤过,滤液减压回收至干,残渣用适量甲醇溶解,滤过,转移至50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,精密量取1ml,置5ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得。 

测定法:分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。 

药理作用

1.抗炎作用:秦艽碱甲能减轻大鼠的甲醛性关节炎,并加速肿胀的消退,每日腹腔注射90mg/kg,连续 10天可使脚肿基本恢复正常,其效果与水杨酸钠200mg/kg相当,如预先注射秦

秦艽

艽碱甲,对大鼠蛋清性脚肿也有减轻和消肿作用,其作用强度与氯喹、皮质酮及秦艽中性乙醇浸剂相似,而比水杨酸钠略强,秦艽碱甲的抗炎作用原理是通过兴奋肾上腺皮质而实现的,但它与促皮质素又有所不同,它不是直接兴奋肾上腺皮质,而是通过神经系统以激动垂体,促使肾上腺皮质激素分泌增加而实现其抗炎作用。值得注意的是,秦艽碱甲的双氢化合物(侧链上的双键被氢饱和)无消炎作用,可知双键的存在是抗炎的必要条件。此外,秦艽碱甲还能明显降低因注射蛋清而引起的毛细血管通透性的增高。 

2.对中枢系统的作用:秦艽碱甲小剂量时对大鼠和小鼠有镇静作用,还能增强戊巴比妥钠的催眠作用,但较大剂量时则有中枢兴奋作用,最后导致麻痹而死亡。较小剂量注射给药时,能抑制狗肠痿因灌注氯化亚汞所引起的反射性肠液分泌,即抑制了狗的神经系统,这种抑制作用随着剂量的增大而加强。光热刺激法实验表明,秦艽碱甲能提高大鼠的痛阈,但作用短暂,40分钟后作用消失。用热板法实验,秦艽碱甲对小鼠有镇痛作用。 

3.对心血管系统的作用:秦艽碱甲能降低豚鼠血压,对麻醉犬、兔也有明显而矩暂的降低血压作用,时时使心率减慢,无快速耐受现象。静脉注射阿托品和切断两侧迷走神经均不能阻断其降低作用,加之对离体蛙心有抑制作用,减慢心率并伴有心舒张不全和心输出量减少,证明其降压作用与迷走神经无关,可能是直接抑制心脏的结果。 

4.对血糖的影响:秦艽碱甲对大鼠和小鼠均有升高血糖的作用。在升高血糖的同时,肝糖原明显降低。其作用随剂量加大而增强。由于切除肾上腺或使用阻断肾上腺素的药物(双苯氯乙胺)后,此种作用消失,故升高血糖作用的原理是是通过肾上腺的释放所致。 

5.抗过敏性休克和抗组胺作用:秦艽碱甲能明显减轻豚鼠因组胺喷雾引起的哮喘及抽搐,对于兔的蛋清性过敏性休克也有显着的保护作用,还能明显降低大鼠的毛细血管通透性。 

6.对平滑肌的作用:秦艽碱甲对麻醉犬回肠运动无明显影响,对离体豚鼠回肠运动也无任何影响,但能拮抗组胺和乙酰胆碱引起的肠管收缩,1:5000几乎能完全拮抗组胺的作用,对乙酰胆碱的拮抗作用相对较弱。 

7.其它作用:龙胆苦甙对疟原虫有抑杀作用。犬人工胃痿试验证明龙胆苦甙能促进胃液及游离盐酸分泌增加。 

临床应用

1.治疗关节痛、头痛、牙痛等:取秦艽100g,或秦艽、白芷各50g,加入普鲁卡因1g,制成注射液100ml,分装、灭菌备用。肌肉注射每次2ml。曾应用2000多人次,对风寒引起的周身疼痛,以及多年风湿性腰腿痛均有止痛效果。 

2.治疗流行性脑脊髓膜炎:将秦艽制成注射液,每毫升约含生药0.625g,每次2-5ml,每日4-6次,肌肉注射。试治21例,经用药3-7天均获痊愈,无1例发生后遗症。此外,以秦艽为主,结合辨证施治加用其他药物,治疗小儿急性黄疸型传染性肝炎20例,获得较好疗效。 

毒性

秦艽碱甲对小鼠的半数致死量为:口服480mg/kg;腹腔注射350mg/kg;静脉注射250~300mg/kg。4例风湿性关节炎病人口服100mg,每天3次,共4-13天,先后引起严重恶心、呕吐等;仅连服13日之1例,关节红肿、疼痛于第5日消失,余均无效,故认为此碱在初步临床应用中尚不够理想,且多副作用,尚待进一步改进。 

秦艽碱甲对小鼠的半数致死量为:口服480mg/kg,腹腔注射350mg/kg 静脉注射250-300mg/kg。亚急性毒性试验:分别以50,90,1200mg/kg的剂量给大鼠腹腔注射,每日1次连续14天,各组动物外观无改变,病理切片发现肾小球及肾小管内均有蛋白出现,部分动物有肺水肿现象胜。龙胆碱对小鼠的半数致死量,灌胃为480mg/kg,腹腔注射为350mg/kg。 

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