中国很早就对其毒性有所见解。晋人左思《三都赋·吴都赋》便有“王鲔鯸鲐”之句，其注曰：“鯸鲐鱼 河鲀状，如蝌蚪，大者尺余，腹下白，背上青黑，有黄纹，性有毒。”沈括在《梦溪笔谈》中说：“吴人嗜河鲀鱼，有遇毒者，往往杀人，可为深戒。”《太平广记》亦云：“鯸鲐鱼文斑如虎，俗云煮之不熟，食者必死。”《嘉靖江阴县志》在“鱼之属”中提到：“河鲀，……凡腹、子、目、精、脊血有毒。”《丹徒县志》称：“子与眼人知去之。血藏脂内，脂至肥美，有西施乳之称，食者必不肯弃。苟治不法，则危矣。”清代名医王士雄称：“其肝、子与血尤毒。或云去此三物，洗之极净，食之无害。”
河鲀的“近亲”——刺鲀 河鲀毒素是一种无色针状结晶体，属于耐酸、耐高温的动物性碱，为自然界毒性最强的非蛋白物质之一。其五千万分之一，就能在30分钟内麻醉神经，对人体的最低致死量为0.5mg。但是这种极强的毒素，能溶入水，易溶于稀醋酸中，240℃便开始炭化。在弱碱溶液里（以4%氢氧化钠处理20分钟），马上就被破坏为葡萄糖化合物而失去毒性。在100℃加热4小时或115℃加热3小时，或120℃加热30分钟，或200℃以上加热10分钟，便可使毒素完全破坏，毒性消失。
药理作用
河鲀毒素有镇静、局麻、解痉等功效，能降血压、抗心律失常、缓解痉挛。作为镇痛药可取代吗啡、阿托品等；作为麻醉药品，其麻醉强度为普鲁卡因的3000多倍。在国际市场上1克河鲀（俗称河豚鱼）毒素价值17万美元，是黄金价格的1万倍。 [2]
河鲀 河鲀毒素所在部分和季节上的变化河鲀毒素所在部位为鱼体内脏。其包括：生殖腺、肝脏、肠胃等部位，其含毒量的大小，又因不同养殖环境及季节上变化而有差别，按长江河鲀和人工养殖河鲀的实例证明，各器官毒性比较如下：卵巢→脾脏→肝脏→血筋→眼睛→鳃耙→皮→精巢→肌肉。养殖河鲀（2龄以上）其器官毒性比较与野生河鲀一致，但含毒素量较低。
生殖腺
就是卵巢及精巢。卵巢含剧毒，为河鲀含毒量最大的强毒部分之一。精巢是微毒或无毒；卵巢与精巢为长圆形，位于腹腔后部，肛门附近。二者在生殖时期，易于辨别，睾丸为乳白色，卵巢为浅黄色；横断切面，精巢呈白乳糜状，而卵巢则呈颗粒状；但秋后因生殖期已过，卵巢与精巢皆呈萎缩，二者间较难辨别。
肝脏
为一较大纵长的器官，位于腹腔的右侧，上接膨大的胃部，下部尖端达肛门附近，呈灰褐色，内侧具有一绿色的胆囊。肝脏为河鲀剧毒部分，食河鲀时宜特别注意在食前务必剖除干净，人工养殖的可以通过油煎后食用。
皮肤和血液
皮肤含毒量因河鲀种类而异，河鲀皮肤含毒量甚微或无毒。血液特别是两块所谓脊血块即脾脏含有剧毒。
肠胃
胃部甚大，能吸入水或空气，使其膨大，胃之下为肠，肠在腹腔内作二回折即达肛门，胃和肠也有毒，但毒性比卵巢及肝脏小得多。
肌肉
肌肉可视为无毒，所以只要挖去河鲀的内脏，再剥去皮，洗得干净，是不会有毒的。但河鲀死后较久，内脏的毒素溶在体液中，时间一久，可以渗入肌肉，不可不防。特别是制作鱼片（鱼生），用2%～5%碱液浸洗，更加安全。
河鲀的卵巢和肝脏为河鲀内脏中第二大剧毒脏器，其含毒量的多少，常随季节上的变化而有差异，每年2～5月为卵巢发育期，毒性较强，到6～7月后，产卵期已过，卵巢萎缩，毒性亦减弱。肝脏和卵巢相同，普遍亦为春季毒性较强。此外，不同种类，其含毒量也不一致，而且即使同一种，有时含毒也不一致，一般雌的比雄的毒性强。
我们曾做过暗纹东方豚的毒性研究，取3龄（2冬龄）性成熟暗纹东方豚的卵巢、肌肉、精巢、肝脏，对小鼠进行毒性试验。若按毒力1000鼠单位（即MU）即相当于有毒的河鲀脏器1g能使小白鼠1kg致死来推算，卵巢、肌肉、精巢的毒力分别小于：6.6MU、4.5MU、8.1MU。0.0005克河鲀毒素足以使2斤重的小狗死亡，人食用后一旦中毒，毒性发作很快，且一般无法抢救。
河鲀鱼浑身是宝，就是河鲀毒素，在医疗临床上也具有广泛用途，可制成戒毒剂、麻醉剂、镇静剂等，还可用于癌症的介入治疗。
潜伏期为0.5～3小时，先出现消化道症状，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、继而出现感觉和运动功能障碍，口唇、舌尖、肢端及全身麻木、肢体无力。眼睑不垂、共济失调、声嘶，重者可出现呼吸困难、心律失常及传导阻滞、昏迷；最后出现呼吸和循环衰竭，海鲀毒素在人体内解毒和排泄较快，若8小时后未死亡者多能恢复。
进食河鲀者出现消化道及神经系统症状应考虑河鲀中毒，毒素鉴定：取尿液5ml，注入雄蟾蜍腹腔内，0.5小时出现中毒症状为阳性。
早期立即使用L-半胱氨酸静注可迅速解毒，呼吸肌麻痹用人工呼吸器及气管切开；肌肉麻痹，成人肌注士的宁2～3ml/次，小儿酌减，应尽早使用皮质激素并可使用B族维生素。
阴阳平衡