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主要价值

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药用价值

临床应用

1.银翘散(《温病条辨》)

主治温病初起。连翘9g,银花9g,苦桔梗6g,薄荷6g,竹叶4g,生甘草5g,荆芥穗5g,淡豆豉5g,牛蒡子9g,芦根9g。方中桔梗清利咽喉,是属佐使之用。

2.桑菊饮(《伤寒论》)

主治风温初起。桑叶7.5g,菊花3g,杏仁6g,连翘5g,薄荷2.5g,桔梗6g,甘草2.5g,苇根6g。水二杯,煮取一杯,日二服。方中桔梗清利咽喉。

3.止嗽散(《医学心悟》)

主治风邪犯肺证。桔梗、荆芥、紫菀、百部、白前、甘草各3g,陈皮6g。共为末,每服(6—9g)开水调下,食后,临卧服,初感风寒,生姜汤调下。方中桔梗味苦辛,善于开宣肺气。

主要附方

①治肺痈,咳而胸满,振寒脉数,咽干不渴,时出浊唾腥臭,久久吐脓如米粥者:桔梗一两,甘草二两。上二味,以水三升,煮取一升,分温再服,则吐脓血也。(《金匮要略》桔梗汤)

②治痰嗽喘急不定:桔梗一两半。捣罗为散,用童子小便半升,煎取四合,去滓温服。(《简要济众方》)

③治喉痹及毒气:桔梗二两。水三升,煮取一升,顿服之。(《千金方》)

④治寒实结胸,无热证者:桔梗三分,巴豆一分(去皮、心,熬黑,研如脂),贝母三分。上三味为散,以白饮和服,强人半钱匕,羸者减之。病在膈上必吐,在膈下必利,不利,进热粥一杯,利过不止,进冷粥一杯。(《伤寒论》白散)

⑤治伤寒痞气,胸满欲死:桔梗、枳壳(炙,去穰)各一两。上锉如米豆大,用水一升半,煎减半,去滓,分二服。(《苏沈良方》枳壳汤)

⑥治牙疳臭烂:桔梗、茴香等分。烧研敷之。(《卫生易简方》)

药理作用

1.祛痰与镇咳作用:麻醉犬口服本品煎剂1g/kg,能显着增加呼吸道粘液的分泌量,其强度可与氯化铵相比。对麻醉猫亦有明显的祛痰作用。有报道桔梗皂甙的祛痰作用强于远志,次于美远志(Poygala senegaL.)。而小鼠酚红法试验结果则弱于远志。桔梗所含皂甙口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激,反射地引起呼吸道粘膜分泌亢进,使痰液稀释,促使其排出,粗制桔梗皂甙有镇咳作用。豚鼠腹腔注射和镇咳半数有效量为6.4mg/kg。

2.降血糖作用:兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降,水提取物的降血糖曲线与灌胃 25-50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg连续4天灌胃,对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用,降低的肝糖原在用药后也见恢复,且能抑制食物性血糖上升,醇提取物的作用较水提取物强。

3.抗炎作用:粗桔梗皂甙有抗炎作用,灌服1/10-1/5半数致死量 的剂量对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎效果。灌胃小于1/10半数致死量 的剂量,每日1次,连续给药,对大鼠棉球肉芽肿也有显着抑制作用,且对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应,小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出,灌胃同一皂甙可产生抑制。桔梗无直接抗菌作用,但其水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能,增强中性白细胞的杀菌力。提高溶菌酶的活性。

4.对循环系统的作用:大鼠以粗制桔梗皂甙静脉注射,可见暂时性血压下降,心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳,高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注入200-800mg/kg粗桔梗皂甙,能降低冠状动脉和尼肢血管的阻力,增加血流量,其强度可与罂粟碱相比。当4mg/kg静脉注射 时也可增加冠状动脉和后肢血流量,并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。

5.抑制胃液分泌和抗溃疡作用:粗制桔梗皂甙在低于1/5半数致死量的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mg/kg剂量时,几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂甙,可防止消化性溃疡形成,其作用与皮下注射l0mg/kg阿托品相当,但100mg/kg灌胃对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍,对大鼠醋酸所致的溃疡模型,粗制桔梗皂甙可使溃疡系数明显减少,且每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每日200mg/kg组为高。

6.其它作用:粗桔梗皂甙有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动,延长环己巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝内胆固醇的含量,增加胆固醇和胆酸的排泄,还有抗乙酰胆碱和抗组胺作用,能抑制乙酰胆碱与组胺引起的离体豚鼠回肠收缩。大鼠灌胃桔梗2g/kg,对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿有抑制和利尿作用。体外试验表明,本品煎剂1:10对絮状表皮癣菌有抑制作用,本品所含的桦木醇400mg/kg时对大鼠瓦克Z56肌注肿瘤系统(SWA16)有边缘抗肿瘤活性。

毒性

桔梗皂甙有溶血作用,不能用于注射,口服后在消化道水解破坏,即无溶血作用。给小鼠皮下注射,最小致死量为770mg/kg。小鼠灌胃桔梗煎剂的半数致死量为24g/kg,兔灌胃本品煎剂40/kg,于24小时内5兔全部死亡,剂量为20/kg时,则全部存活,桔梗皂甙有很强的溶血作用,其溶血指数与来源产地和生长年限、采集时间、加工方法等而异,从1:100 到 1 :1000 不等,韧皮部的溶血作用为本质部的 4.4-6.5倍,不去皮的桔梗溶血作用略大于去皮桔梗。因此桔梗不可注射给药。小鼠皮下注射的最小致死量为770mg/kg。粗桔梗皂甙灌胃小鼠和大鼠的半数致死量分别为420mg/kg和人于800mg/kg,皮下注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。灌胃大剂量桔梗皂甙,可反射性兴奋呕吐中枢,可引起恶心、呕吐。

经济价值

桔梗为药食两用品种,周期性强,价格波动较大。每千克桔梗5.5元/公斤(鲜品)。

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